直肠癌化疗药物
直肠癌的发病率与死亡率在我国近年来有逐年上升的趋势。直肠癌的主要治疗手段是外科手术切除。但由于相当一部分患者随经手术切除后仍会出现复发及远处转移;加上一部分患者在诊断的初期就已是晚期,已失去手术切除的机会。因此药物治疗仍是直肠癌治疗中不可缺少的重要手段。
1.5-FU
5-FU至今仍是治疗直肠癌最重要的药物,其单独使用的有效率约在20%左右,通过与亚叶酸钙联合使用明显可提高其疗效。5-FU/CF联合治疗目前仍是晚期直肠癌的最基础的治疗方案,与其最佳支持治疗相比,中位生存时间从半年延长至一年左右。
2.卡培他滨(capecitabine)
卡培他滨是新一代口服选择性肿瘤激活抗肿瘤药,属嘧啶类抗代谢药物,是5’-DFUR(Furtulon)的前体。基础及临床研究表明,卡培他滨是目前最具有活性的口服氟嘧啶类药。卡培他滨是5-FU的前体,只有在肿瘤细胞内经胸腺嘧啶磷酸化酶激活而才具有抗肿瘤活性。
3.S-1(TS-1,Taiho)
S-1是类似UFT的口服新药,以替加氟(Tegafur,FT-207)为主体,加入吉莫斯特(CDHP,5-chloro-2:4-dihydroxypyridine)阻止氟尿嘧啶活化物降解,有助于长时间维持血中和肿瘤组织中的5-FU有效浓度,增强抗癌作用,同样类似于5-FU的持续静脉滴注的效果。
4.伊立替康
伊立替康(irinotecan,CPT-11)为一半合成水溶性喜树碱衍生物,是DNA拓扑异构酶(Topo 1)抑制剂,其与Topo 1-DNA形成的复合物结合,稳定此复合物,从而使断裂的DNA单链不能重新接合,阻止DNA复制及抑制RNA合成,为细胞周期S期特异性药。
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